Фармакологічні ефекти лаппаконітину гідроброміду

Аконіт Гао — це своєрідний китайський фітопрепарат, який використовують жителі північно-західного Китаю для знеболювання. Лаппаконітин (LA), також відомий як аконітин і аконітин, є алкалоїдом, витягнутим і виділеним з коренів рослини Ranunculaceae, аконітин. Це дитерпеноїд типу C18, і його основне клінічне застосування - гідробромід октопрену. Дослідження показали, що клатрин має значні болезаспокійливі, проти-запальні, протизапальні та жарознижуючі ефекти, а також має такі переваги, як відсутність -звикання та менші побічні реакції.

Лаппаконітину гідробромідце гідробромід моногідрат лаба аконітину, видобутого з кореня рослини Ranunculaceae, і це перша в Китаї центральна нервова система, яка не викликає звикання. Новий знеболюючий препарат є помірним болезаспокійливим засобом, передбаченим Міністерством охорони здоров’я в «Керівних принципах три-ступеневої знеболювальної терапії для хворих на рак». Його аналгетична інтенсивність у 7 разів перевищує аналгетичну дію амінопірину, що еквівалентно аналгетичному ефекту петидину, не має тератогенної та мутагенної дії, має місцеву анестезію, охолоджуючу та жарознижуючу дію, а також значний проти-запальний та протизапальний ефект.Лаппаконитин гідробромід HBrмає знеболювальну дію при різних способах введення.

Початок дії повільніший, ніж у петидину, а тривалість аналгезії значно довша, ніж у петидину. Не викликає залежності, не має тератогенної дії та тератогенної дії. Отруєння буде накопичуватися. Крім того, він також має функції місцевої анестезії, охолодження, жарознижуючого та детумесценції. Деякі пацієнти зі злоякісними пухлинами можуть покращити системний стан під час процесу застосування, наприклад, підвищити апетит, покращити настрій, покращити імунні показники та змінити картину крові.

Знеболюючий ефект

Лаппаконітину гідробромідце не-звикання, не-опіоїдний анальгетик, вперше впроваджений у моїй країні, і внесений до списку «три-етапного» анальгетика для хворих на рак у Китаї. Анальгетичний ефект LA не такий сильний, як у морфіну, але еквівалентний ефекту петидину та в 7 разів перевищує ефект жарознижуючого анальгетика амінопірину. LA має повільний початок аналгезії, але тривалий час ефективності, і є широко використовуваною альтернативою трамадолу.

Дослідження виявили, щоЕкстракт кореня аконіту Aconitum Kusnezoffiiможе пригнічувати ектопічний розряд, спричинений ушкодженням аксонів, впливаючи на напруг-залежні натрієві та кальцієві іонні канали в центральній нервовій системі та відігравати роль у блокуванні нервової провідності; шляхом інгібування пресинаптичної мембрани на норадреналін. Зворотне захоплення серотоніну та серотоніну збільшує вміст обох у синаптичній щілині, тим самим пригнічуючи вивільнення субстанції Р та соматостатину в аферентних нервових волокнах, і надаючи сильний та тривалий знеболювальний ефект; він може пригнічувати періакведуктальну сіру речовину мозку. і приплив кальцію в клітини кори головного мозку і експресія ядерного фактора κB, грають знеболювальний ефект.

Ефект,-схожий на місцеву анестезію

КолиЕкстракт кореня аконіту Aconitum Kusnezoffiiвводиться в епідуральний простір, він діє безпосередньо на нервові корінці, блокуючи шкідливу стимуляцію з хірургічного сегмента. Він проникає в субарахноїдальний простір і може впливати на «морфіноподібні-рецептори», ініціюючи нейрогуморальні анальгетичні механізми. Крім того, він також може безпосередньо всмоктуватися в кровообіг венозним сплетенням в епідуральному просторі. Ефект місцевої анестезії рогівки 0,1%Лаппаконітину гідробромідеквівалентний ефекту 0,84% кокаїну, а ефект блокування провідності на сідничний нерв у мишей у 5,25 і 13 разів більше, ніж у кокаїну та новокаїну відповідно; для знеболюючого ефекту інфільтраційної анестезії Сильніший за кокаїн і прокаїн.

Проти{0}}запальну та детумесцентну дію

Лаппаконітину гідробромідмає очевидний гальмівний вплив на підвищену проникність капілярів, ексудацію та набряк, спричинений різними моделями запалення, наприклад, усуває набряк вушних раковин, пальців ніг, суглобів і нижніх кінцівок, а також пригнічує утворення інтрабульбарних бруньок. Протизапальний ефект підшкірної ін’єкції LA 1,5 мг/кг у 66 разів перевищував ефект аспірину. Внутрішньоочеревинна ін’єкція LA 4 мг/кг показала протизапальний та детумесцентний ефект, еквівалентний 50 мг/кг амінопірину.

Жарознижувальний ефект

Лаппаконітину гідробромідголовним чином збільшує вміст норадреналіну в синаптичній щілині шляхом блокування іонних каналів натрію, пригнічення нервової провідності та зворотного захоплення норадреналіну пресинаптичною мембраною, тим самим пригнічуючи вивільнення речовини P, яка може стимулювати термогенний центр і проявляти його дію. Жарознижувальний ефект.

Антиаритмічний ефект

Дослідження показали, що низька-дозаЕкстракт кореня аконіту Aconitum Kusnezoffiiмає анти{0}}аритмічну дію, у той час як використання високих{1}}доз може спричинити аритмію. Його механізм дії: шляхом регуляції експресії напруг-залежних натрій/калієвих іонних каналів і пов’язаних білкових генів у каналі, зниження скоротливості міокарда, підвищення порогу збудження міокарда, уповільнення або припинення серцебиття; прямо чи опосередковано пригнічуючи деполяризацію клітин міокарда, щоб зменшити збудливість провідної системи серця для боротьби з аритміями.

Вплив на імунітет і стрес

Лаппаконітину гідробромідможе не тільки стимулювати проліферацію ретикулоендотеліальних клітин, а й посилювати фагоцитарну здатність лейкоцитів і мононуклеарних макрофагів. Також може підвищити апетит пацієнта, підняти настрій, поліпшити імунні показники організму; крім того,Екстракт кореня аконіту Aconitum Kusnezoffiiмає регулюючий вплив як на клітинний, так і на гуморальний імунітет, і в кінцевому підсумку відіграє роль у підвищенні імунітету організму та покращенні імунної функції. Лаппаконітину гідробромід також пригнічує реакції на стрес шляхом зниження симпатичної збудливості та послаблення активності симпатичної -надниркової системи.